Efectos de la Forskolina sobre la Presión Intraocular

• AUTOR : Wagh V, Patil P, Surana S, Wagh K y colaboradores
• TITULO ORIGINAL : Forskolin: Upcoming Antiglaucoma Molecule
• CITA : Journal of Postgraduate Medicine 58(3):199-202, Jul 2012
• MICRO : La forskolina, derivado natural que crece en las laderas del Himalaya, posee la capacidad de disminuir la presión intraocular, debido a su efecto sobre los niveles de AMPc, lo que también le confiere otros efectos sobre distintos tipos celulares.

Introducción

En la India, desde tiempos remotos, se ha utilizado la Coleus Forskohlii en la medicina tradicional hindú y ayurvédica. La forskolina es un miembro de la familia de las mentas, que figura en los textos sánscritos por su uso terapéutico en la hipertensión arterial, la insuficiencia cardíaca congestiva, el eczema, los cólicos, las alteraciones respiratorias, la micción dolorosa, las convulsiones, el asma e, incluso, la prevención de metástasis neoplásicas, entre otras patologías.

El objetivo del presente trabajo es analizar la eficacia de las forskolina en el tratamiento del glaucoma. Para ello, se consultaron bases de datos como PubMed y Google, y otros sitios web que relacionaran «forskolina + glaucoma».

Descripción de la forskolina

La forskolina es un constituyente activo de la Coleus forskohlii utilizada con fines terapéuticos. Es un dipenteno labdano que deriva de las raíces de Coleus forskohlii. Inicialmente, se la denominó «coleonol», pero más tarde se la rebautizó como «forskolina» para diferenciarla de otros derivados identificados con posterioridad. Esta planta crece en las laderas áridas y semiáridas del Himalaya.

Mecanismo de acción

Su acción principal es el incremento del AMPc por activación de la enzima adenilato ciclasa en presencia de la proteína G8, en todas las células eucariotas, menos en los espermatozoides. Se han identificado sitios de unión con alta afinidad por la forskolina en la membrana de las plaquetas humanas, así como en las neuronas de ratas.

El AMPc regula enzimas críticas y las activa, necesarias para la movilización de fluido hacia el exterior del globo ocular; por lo tanto, la forskolina disminuye la presión intraocular y su efecto se agrega al de otras drogas antiglaucoma, ya que no genera taquifilaxia.

La potenciación del AMPc por parte de la forskolina también inhibe la degranulación de mastocitos y la liberación de histamina, disminuye la presión arterial e intraocular, inhibe la agregación plaquetaria, promueve la vasodilatación, la broncodilatación y la secreción de hormona tiroidea y estimula la lipólisis en el tejido adiposo. También, posee acción inotrópica positiva. Los niveles de AMPc son importantes para mantener la respuesta de las células de la retina a las neurotrofinas.

Independientemente de la formación de AMPc, la forskolina inhibe la unión al factor activador de plaquetas. También, inhibe el transporte de glucosa en eritrocitos, adipocitos, plaquetas y otras células.

Interacciones, seguridad, contraindicaciones y almacenaje

La forskolina puede potenciar los efectos de los agentes beta-agonistas, como el albuterol, por lo que se puede requerir una disminución de la dosis. También, puede actuar de manera sinérgica con la epinefrina, la efedrina y la pseudoefedrina. La acción de ciertos anticoagulantes, como la warfarina, el clopidogrel, la aspirina y la anoxaparina, puede verse incrementada por la forskolina, debido a su efecto antiagregante.

Su perfil de seguridad es excelente, y a las dosis recomendadas, no suelen observarse efectos adversos o toxicidad. No obstante, se desaconseja su uso en pacientes con úlcera gástrica, ya que puede aumentar el nivel de acidez. Correctamente almacenada, dura hasta 5 años.

Actividad contra el glaucoma

El glaucoma es una condición en la que se observa un aumento de la presión intraocular (> 22 mm Hg), debido a un desbalance entre la formación y el drenaje de humor acuoso. El aumento de la presión intraocular genera daño irreversible en el nervio óptico y perdida de la visión. La forskolina reduce la presión intraocular disminuyendo la generación de humor acuoso sin alterar su drenaje. Este potencial efecto antiglaucomatoso se ha estudiado en monos, conejos y humanos voluntarios sanos.

El glaucoma es la segunda causa mundial de ceguera. Existen estudios cuyo objetivo es la elaboración de una formulación que incluya a la forskolina como principio activo. Una de estas formulaciones consiste en gotas de forskolina al 2%, y demostró tener un 30% más de eficacia que los tratamientos estándar disponibles en el mercado. La inserción intraocular de forskolina mostró una reducción significativa de la presión intraocular por más de 24 horas y un tiempo de permanencia en la córnea de más de 12 horas.

En un estudio piloto abierto que incluyó a 16 pacientes con glaucoma primario de ángulo abierto en tratamiento con fármacos tópicos, se evaluó la eficacia del uso de suplementos alimentarios que contienen forskolina, durante 40 días. La presión intraocular de los participantes disminuyó un 20% respecto del valor inicial.

Conclusión

La forskolina es un agente potencialmente eficaz para el tratamiento del glaucoma. Las gotas oculares con forskolina aún deben ser sometidas a pruebas en humanos voluntarios para determinar la dosificación del fármaco. Los autores señalan que podría ser interesante evaluar la eficacia de la forskolina como agente terapéutico en otras patologías, y que la nanotecnología permitiría resolver los problemas de solubilidad de la forskolina.

Ref : OFTALMO, FARMA.

Especialidad: Bibliografía - Farmacología - Oftalmología