Elaboran un Derivado Vegetal Util para Recubrir Comprimidos

• AUTOR : Ogaji I, Nnoli O
• TITULO ORIGINAL : Film Coating Potential of Okra Gum Using Paracetamol Tablets as a Model Drug
• CITA : Asian Journal of Pharmaceutics 4(2):130-134, Abr 2010
• MICRO : Los polímeros naturales de okra para recubrir comprimidos se caracterizan por ser económicos, biodegradables, biocompatibles y no irritantes; no alteran la disolución de los comprimidos, por lo que son útiles para enmascarar olores o sabores desagradables.v

Introducción

El proceso de recubrimiento de principios activos se utiliza para diversas circunstancias, como enmascarar un sabor u olor desagradable, facilitar la digestión, mejorar la estabilidad o modificar la liberación del fármaco, y puede aplicarse en comprimidos, perlas, gránulos, cápsulas y cristales. Las películas empleadas para las cubiertas pueden ser soluciones poliméricas o dispersiones poliméricas acuosas, llamadas látex. Estos polímeros pueden ser de origen natural, sintético o semisintético, aunque los primeros tiene la ventaja de ser económicos, fácilmente disponibles, biodegradables, biocompatibles y no irritantes.

La resina de la okra proviene de Hisbiscus esculentus, una planta de la familia de las malváceas originaria de Africa, Asia y el norte de Australia. El mucílago se encuentra en los tallos, hojas y vainas de la planta; actúa como un excipiente que permite una liberación sostenida de diversas sustancias, comparable con la de la carboximetilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), aunque no se ha estudiado previamente el efecto de su empleo como cubierta. El objetivo de este trabajo fue informar los resultados preliminares de la cubierta con resina de okra en comprimidos de paracetamol.

Materiales y métodos

Se obtuvieron vainas frescas de okra, de las cuales se extrajo la resina. Se evaluaron algunas propiedades físico químicas del polvo de resina de okra obtenida, como la densidad aparente y la densidad compactada, el ángulo de reposo, las pérdidas por secado, además de pruebas de solubilidad y viscosidad. Por otra parte, se analizó la uniformidad del peso de los comprimidos de paracetamol, su friabilidad, dureza y resistencia, y el tiempo de desintegración de los comprimidos y sus dimensiones; estos estudios se llevaron a cabo en los comprimidos sin cobertura y se repitieron en los comprimidos recubiertos con resina de okra.

Resultados

La resina de okra es un sólido de aspecto cristalino, blanco, aunque presenta un aspecto grisáceo si la remoción de clorofila es incompleta; tiene un pH de 5.75. Las pruebas de solubilidad reflejaron mayor solubilidad en agua que en solventes orgánicos. Sin embargo, la resina de okra no forma una solución en agua, sino un mucílago, a diferencia de lo que ocurre en su exposición a solventes orgánicos, en los que queda suspendida y luego decanta.

Los comprimidos de paracetamol pesan, en peso promedio, 542 mg a 545 mg y el agregado de la cubierta de okra sólo añade un 0.5% al peso. Se compararon comprimidos recubiertos con okra y con HPMC: ambos mostraron una friabilidad similar, del 3.9%, mientras que para los comprimidos sin cubierta fue del 7.38%. Si bien no se alcanzó el coeficiente óptimo de friabilidad (< 1%), se demostró que el empleo de una cubierta reduce la friabilidad respecto de la observada en comprimidos sin cobertura, aunque los resultados fueron mejores para HPMC que para okra

En el mismo sentido, el análisis de la dureza demostró mayores valores para los comprimidos recubiertos con HPMC, aunque los recubiertos con okra superaron a los comprimidos sin cubierta; el tiempo de desintegración se redujo de 14.5 minutos en los comprimidos recubiertos con HPMC a 3 minutos en los comprimidos sin cubierta, con un valor intermedio para los recubiertos con okra. El uso de un buffer de fosfato aumentó el tiempo de desintegración para los comprimidos recubiertos con okra y con HPMC.

La cubierta de los comprimidos tiene efecto en las propiedades físico químicas de éstos y varía en función del material empleado para el revestimiento. Sin embargo, en este estudio se comprobó que todas las formulaciones presentaron una liberación del principio activo superior al 75% y que se alcanzó una disolución mayor del 96.3% en los primeros 30 minutos. Si bien no se consiguió retrasar la disolución del principio activo con ninguna de las cubiertas estudiadas, el uso de este tipo de materiales para recubrir comprimidos podría ser útil para mejorar el sabor o el olor del fármaco, sin interferir en su biodisponibilidad.

Conclusión

En este estudio se compararon distintas formulaciones de paracetamol, ya sea carente de cubierta, como recubierto con resina de okra o HPMC. Se comprobó que la cubierta con HPMC mejora las propiedades físico químicas respecto de la cubierta con okra, la que, a su vez, fue mejor que la de los comprimidos sin cubierta. Sin embargo, estas diferencias no reflejaron cambios significativos en los perfiles de disolución de las tres formulaciones. Los autores señalan que tanto la resina de okra como la HPMC son agentes útiles para recubrir comprimidos con la intención de enmascarar el sabor o el olor desagradable.

Especialidad: Bibliografía - Farmacología