Formulaciones Cosméticas con Derivados Combinados de las Vitaminas A, C y E

• TITULO : Formulaciones Cosméticas con Derivados Combinados de las Vitaminas A, C y E
• AUTOR : Gianeti M, Rigo Gaspar L, Campso G y colaboradores
• TITULO ORIGINAL : Benefits of Combinations of Vitamin A, C and E Derivatives in the Stability of Cosmetic Formulations
• CITA : Molecules 17(2):2219-2230, Feb 2012
• MICRO : Las formulaciones estudiadas, con derivados combinados de las vitaminas A, C y E, presentaron una estabilidad aceptable, especialmente en el aspecto físico. Las formulaciones que contienen una combinación de derivados de vitaminas mostraron mejor estabilidad química.

Introducción

En las formulaciones tópicas se utilizan preferentemente las formas éster de las vitaminas A, C y E (retinil palmitato, tetraisopalmitato de ascorbilo y tocoferil acetato), porque mejoran su estabilidad; además, diversos estudios demostraron su eficacia en las formulaciones cosméticas. El retinil palmitato actúa sobre la epitelización de la piel áspera y seca y mejora la queratinización alterada. El tetraisopalmitato de ascorbilo es un precursor de la vitamina C que reduce el daño celular provocado por la radiación ultravioleta B (UVB) y permite suprimir eficazmente la pigmentación inducida por esta. El tocoferil acetato es un antioxidante que puede disminuir el daño del ADN y la tasa de muerte de los queratinocitos, además de mejorar la hidratación del estrato córneo y reducir la aspereza de la piel.

Cuando se utilizan en combinación, las vitaminas pueden actuar de manera sinérgica. En algunas investigaciones se destacó la importancia de la combinación de las vitaminas C y E tópicas para la protección de la piel contra la radiación ultravioleta (UV) y maximizar la fotoprotección, así como de las vitaminas A y C para revertir los cambios cutáneos producidos por la edad y el fotoenvejecimiento.

El inconveniente principal de las formulaciones con vitaminas, aun aquellas en forma de éster, es su corta vida útil, que en algunos estudios se estimó en solamente 77 días para las formulaciones en gel con vitamina A (palmitato) y vitamina E (acetato). Para asegurar la estabilidad de las formulaciones cosméticas de vitaminas deben considerarse, además de las características de la sustancia activa, las propiedades físicas y químicas del vehículo (pH y contenido de agua).

El objetivo de la presente investigación fue evaluar la estabilidad física y química de una formulación cosmética que contiene 1% de retinil palmitato, 1% de tetraisopalmitato de ascorbilo y 1% de tocoferil acetato, solas o en combinación.

Métodos

Además de las vitaminas solas o en combinación, la formulación en estudio contuvo polímero de acrilato, metilfenil polisiloxano, glicerina, etilhexanoato de etilhexilo, BHT, propilenglicol, fenoxietanol, parabenos y agua destilada.

La estabilidad física de la formulación se evaluó mediante determinaciones reológicas con el reómetro de Brookfield. Las propiedades reológicas son los parámetros más importantes a determinar en la elaboración de una formulación tópica. La estabilidad química se determinó mediante cromatografía líquida de alta resolución con detección UV. El método, un procedimiento común utilizado en el análisis de drogas y cosméticos, permite la determinación cuantitativa y cualitativa de las vitaminas. La vitamina K1 fue el estándar interno.

Resultados

Los parámetros reológicos indicaron que el agregado de derivados de vitaminas al vehículo no comprometió su estructura, ya que no se observaron picos u otras alteraciones en las curvas del reograma. Los derivados de vitaminas tampoco produjeron alteraciones en la viscosidad o en el índice de consistencia de las formulaciones y no se detectaron alteraciones por el almacenamiento a 37° C y 45° C. Las formulaciones tuvieron una conducta pseudoplástica, con un índice de flujo inferior a 1, que no se vio alterado por el agregado de vitaminas al vehículo. La pseudoplasticidad es una propiedad reológica deseable en las formulaciones cosméticas, ya que mejora la aplicación y la distribución del producto. El índice de consistencia de las formulaciones no se modificó con el agregado de derivados de vitaminas. La tixotropía, una característica pseudoplástica natural, observada en los reogramas, no se modificó con el agregado de las vitaminas. La conducta antitixotrópica (valores negativos de tixotropía) verificada durante el experimento pudo deberse a las materias primas empleadas, pero no indica inestabilidad. De la presente investigación surgió que las alteraciones físicas no son prominentes en las formulaciones con el agregado de solo una de las vitaminas o en combinación.

El compuesto tuvo estabilidad química y características de solubilidad en grasas como las vitaminas A, C y E. Los valores de la constante K de degradación de las vitaminas fueron prácticamente los mismos, lo cual indica que la reacción de degradación siguió una reacción de primer orden, en concordancia con lo publicado previamente con la degradación del retinil palmitato en las emulsiones. La vida útil de los derivados de las vitaminas A, C y E se calculó mediante ecuaciones cinéticas químicas de primer orden y se consideró una concentración remanente del 85%. Las formulaciones que contenían las vitaminas por separado o en combinación presentaron cinéticas diferentes de degradación para las vitaminas A, C y E. Cuando las vitaminas combinadas se consideraron en una formulación, la tasa de degradación fue levemente inferior a la de las formulaciones separadas. La vida útil de las vitaminas contenidas en la combinación fue de 120, 318 y 1116 días para las vitaminas A, C y E, respectivamente, mientras que, para las vitaminas por separado, los valores correspondientes fueron de 61, 173 y 757 días. Los mismos resultados se obtuvieron experimentalmente en formulaciones mantenidas a temperatura ambiente, lo cual valida el método acelerado empleado en este estudio para las determinaciones de estabilidad química.

Discusión y conclusión

Comentan los autores que los estudios de estabilidad acelerada en el área cosmética se realizaron en 30 a 90 días, aunque se indicó que deberían efectuarse por un mínimo de 3 meses a temperaturas de 37° C y 45° C, al igual que con los productos farmacéuticos.

En estudios previos se encontró que la vida útil de las formulaciones en gel con siliconas y combinaciones de palmitato de vitamina A y acetato de vitamina E fue muy corta, pero que podía prolongarse con el agregado de antioxidantes. En la presente investigación, la vida útil del palmitato de vitamina A fue superior a lo publicado previamente, aun en las formulaciones que contenían antioxidantes. Este hecho podría explicarse por el mayor contenido de agua de las formulaciones previas, que aumenta las reacciones de hidrólisis. La formulación elaborada en el presente ensayo contuvo un emoliente de alto peso molecular, el etilhexanoato de etilhexilo, que puede reducir la conductividad eléctrica del medio y la hidrólisis del retinil palmitato.

En un ensayo realizado previamente se halló que las combinaciones de palmitato de vitamina A y acetato de vitamina E produjeron una reducción significativa en la oxidación grasa; los resultados de la presente investigación son concordantes, ya que cuando se combinaron en la misma formulación, todas presentaron una constante de degradación K levemente inferior. Los resultados obtenidos en este estudio indicaron una interacción positiva entre las vitaminas liposolubles A, C y E, además del sinergismo en los ensayos de eficacia publicados previamente. Los derivados combinados de las vitaminas no alteraron las características físicas del vehículo, pero aumentaron la estabilidad de la formulación al incrementar la vida útil de cada componente. Estos hallazgos concuerdan con estudios previos que indicaron una mejor estabilidad de las vitaminas combinadas. Las razones para la mejoría en la estabilidad de la formulación por la combinación de las vitaminas liposolubles A, C y E no se dilucidaron por completo. Se estima que la interacción intermolecular de los derivados de las vitaminas puede reducir la reactividad del oxígeno molecular y, así, aumentar la estabilidad de la formulación. Otra hipótesis es que las concentraciones 3 veces más altas de los componentes activos en la formulación combinada, en comparación con las formulaciones por separado, brindan mayor competición por las moléculas de oxígeno, lo que reduce la reactividad del oxígeno libre con otros materiales de la formulación. Estos resultados concuerdan con otros estudios que señalaron que una mezcla óptima de antioxidantes protege a las formulaciones contra la oxidación y extiende la vida útil y la protección de la piel contra la acción negativa de los radicales libres producidos.

En conclusión, las formulaciones estudiadas presentaron estabilidad aceptable, especialmente en el aspecto físico. Además, las formulaciones que contienen una combinación de derivados de vitaminas mostraron mejor estabilidad química. Los resultados obtenidos contribuyen con la elaboración futura de formulaciones más estables con derivados combinados de vitaminas liposolubles.

Especialidad: Farmacología